1 rész: WR 142,490 vegyület
A történetben található információk, valamint a mefloquin minden korábbi és jövőbeli írásában számos tudományos folyóiratból, papírból és egyéb kiadványból származik. Hozzáférek egy hatalmas akadémiai munkához, amely lehetővé tette számomra, hogy végezhessem a kutatásomat, amit az adott témában tettem. Bármilyen véleményem, amit kifejezhetem, ezen információkon alapul, és nem a spekuláció vagy a feltételezés.
A Walter Reed hadsereg Kutatóintézete (WRAIR) megkezdte az új maláriaellenes kezelés felkutatását a vietnami háború alatt. Az akkori standard gyógyszer, klorokin, már nem volt hatékony, mivel a trópusi betegség legveszélyesebb változata ellenállt a gyógyszernek.
250 000 és 300 000 közötti vegyületet vizsgáltak malária-drogprogramjának részeként körülbelül 10 év alatt. Ezek egyike WR 142,490 néven ismert vegyület. Nem derül ki, mikor először állították elő a vegyületet, de az eddig talált információk szerint valahol 1968 és 1971 között van.
Az Egyesült Államok katonai kongresszusa tiltja a kábítószer közvetlenül a nyilvánosság számára történő forgalmazását, ezért a svájci gyógyszerész, F.Hoffmann-La Roche AG (Roche) felé fordult. A maláriaellenes profilaxis szükségszerűen szükséges a malária-zónába utazók számára, így a kábítószer-kereskedelemben és a katonailag is meghatározó volt a piac. Ennél is fontosabb, hogy a maláriai övezetekben élő emberek milliói számára elérhető lenne, akiknek nem volt genetikai rezisztenciája a malária ellen.
A WRAIR ingyenesen átvette az I. és II. Fázisú vizsgálatok eredményeit a Roche-nak, és nem sokáig kellett volna, hogy Roche saját klinikai vizsgálatokat végezzen. Roche Svájcban jóváhagyja a kábítószert, és 1985-ben kezdte el forgalmazni, Franciaországban pedig hamarosan Lariam márkanév alatt.
A klinikai vizsgálatok
A WR 142,490-es klinikai vizsgálatok irodalmában a legkorábbi említés, amit el tudtam találni, 1973-ban, az „Emberi maláriafertőzések a bagoly majomban” címmel készült. A tanulmány számos olyan vegyületre vonatkozik, amelyek a vizsgálat részeként teszteltek, köztük a WR 142,490. Megjegyzi, hogy a vegyület jól teljesített a vizsgálatban, és az értelme az optimizmusnak a fejlődésének lehetőségében.
A tanulmány egy olyan tanulmányra is utal, amelyet Chicagóban egyidejűleg Rieckmann és Carson végez a Chicagói Rush-Presbyterian-St.Luke Orvosi Központjában. A tanulmány eredményei megjelennek a „Science” folyóiratban, 1975. november 21-én. A tanulmányt a hadsereg orvosi kutatási projekt malária egysége végezte, a Chicagói Rush-Presbyterian-St.Luke kórházból és a Stateville-től Büntetés-végrehajtási intézet Jolietben, Illinoisban.
A hadsereg gyakran használta a fogvatartókat a korrekciós létesítményekben, mint a kábítószer-kísérletek résztvevőit. E kísérletek résztvevői mindegyik indikációból önkéntesek voltak, de ez nem tagadja meg a fogvatartottak tudományos vizsgálatának etikai következményeit. A puszta tudományos okok miatt logikus, de ez csak egy alkalom, ahol a tudomány és az etika összecsapott az évszázadok során, és valaki másnak vitatkozik most.
A tanulmány szerint 47 kísérletet végeztek malária fertőzött férfi önkéntesekkel. Az eredmények ismét ígéretesek voltak. Sikeres volt a malária kezelésében, és a gyógyítás aránya hasonló volt a jelenlegi kezelésekhez képest, és ami a legfontosabb, nagyon kevés komoly mellékhatás jelentkezett. Nincs említés pszichológiai káros hatásokról.
Számos II. Fázisú és még a III. Fázisú kísérletet végeznek a következő évtizedben, általában olyan területeken, amelyek a malária zónákon belül vannak. A tanulmányokat a résztvevők számától kevesebb, mint egy tucattól 1000-ig terjedő számmal végezték, de a legtöbb úgy tűnik, hogy 50 és 400 résztvevő között van. Néhány említésre került a pszichológiai mellékhatások, a hallucinációk, a rossz álmok stb., De úgy tűnik, hogy kevés a hit. Az ilyen reakciókat gyakran nem diagnosztizált mentális betegségek, vagy kábítószer-visszaélések okozták.
Az Egészségügyi Világszervezet (WHO)
A WHO megbízatásának egy része az, hogy figyelemmel kíséri a betegségek szintjét a világ minden táján, beleértve a maláriat, és segítsen megtervezni egy tervet annak megakadályozására, hogy elterjedjenek és megtalálják a kezelésüket. A malária évek óta a szervezet egyik fő problémája volt, mivel a klorokin-rezisztencia a kortárs orvostudomány használhatatlanná tette. Egy új kezelés abszolút fontos volt, és WR 149,490 megragadta a figyelmet 1974-ben.
Az Egészségügyi Világszervezet 1974-es kiadványának egy cikkében a vegyület először juttatja el a WHO szakirodalmát, ahol 47 önkéntes bevonásával végzett klinikai vizsgálat eredményei megjelennek. A résztvevők alacsony száma ellenére a papír szerzői optimistanak tűnnek, hogy a maláriaellenes kezelés és a megelőzés következő generációját találták.
Korábban egy új változó lett az egyenlet részévé, és ez a változó a gyógyszer rezisztencia volt. A kutatók aggodalmakat fejeztek ki korán arról, hogy mennyi időbe telik, mielőtt az új drogra rezisztens malária törzs lenne. Már az 1970-es években is jelentést tettek olyan malár törzsekről, amelyek a mefloquinnek nevezett gyógyszerekkel szembeni ellenállást mutatnak. Az 1970-es és 80-as években számos olyan tanulmány készült, amelyek a mefloquin hatékonyságának vizsgálatára kerültek sorra, amikor más profilaxisokkal kombinálva alkalmazták. A remény az volt, hogy lassítsuk az ellenállás kialakulásának sebességét, hogy időt adjanak nekik a következő generációs maláriaellenes fejlesztésnek.
Ezután 1983-ban az Egészségügyi Világszervezet nyilatkozatot tesz, amely örökre megváltoztatja világszerte több ezer ember életét. A „Mefloquin fejlesztése maláriaellenes szerként” című frissítő cikkben a WHO bejelentette, hogy az Egyesült Államokban megkezdődtek a gyógyszer I. fázisú vizsgálatai. Továbbá azt állítja, hogy a II. Fázis és a III. Fázisú klinikai vizsgálatok befejeződtek, és remélték, hogy a gyógyszer az új jövőben regisztrálódik.
Hivatkoznak egy egyfázisú III. Kísérletre Zambiában, amelyet 99 férfi önkéntesrel végeztek. Egy 1000 mg-os dózist kaptak, amelyről úgy tűnik, hogy „jól tolerálható, hatékony és biztonságos”, és 98% -os gyógyulási arányuk volt.
A cikk végén a következő állítás volt:
Így a kiterjedt klinikai vizsgálatokból megállapítható, hogy a mefloquin kezelése biztonságosan és hatékonyan végezhető.
Két évvel később, 1985-ben, a mefloquine-t Svájcban engedélyezték, majd röviddel ezt követően Franciaország. Ekkor egy FDA orvosi tisztviselője Washington D.C.-ben, Dr. Celia Maxwell néven javasolta a mefloquine jóváhagyását az Egyesült Államokban. 1989-ben az FDA engedélyezte, és Európában a mefloquinnel kapcsolatos mellékhatásokról szóló első jelentések az irodalomban jelennek meg.
A világ hamarosan kiderült, hogy a mefloquin nem volt olyan jól tolerálható vagy olyan biztonságos, mint amilyennek hittek. Az eredmények halálosak lennének.
A második részben folytatandó…
The Advocate-Equalizer 