Fentanil: arma di distruzione di massa

Due membri della mia famiglia se ne sono andati a causa del fentanil, una delle sostanze più tossiche del pianeta.

Per il mio fratellino, che ci ha lasciato troppo presto. Mi mancherai, Ryan.

21 dicembre 1975 – 6 settembre 2019

Ama il lavoro perduto

Fentanil è responsabile della percentuale record di decessi da oppiacei dell’Alberta, secondo un rapporto.

Calgary Herald September 29th, 2019

Questa è la prima volta che scrivo qualcosa da quando ho perso mio fratello minore quasi un mese fa. Aveva 43 anni quando è deceduto a causa di un sovradosaggio accidentale di fentanil, a volte nelle prime ore del mattino del 6 settembre. Come milioni di altri, il mio fratellino era dipendente dalle droghe ed era stato per molto tempo. Era così grande l’angoscia interna che aveva provato, che si era rivolta ai narcotici per alleviarlo.

Non voglio che sia definito dal modo in cui è morto, ma piuttosto per l’uomo che era. Non era perfetto, ma era una delle persone più gentili e generose che io conoscessi. Era fedele ai suoi amici e alla sua famiglia e aveva molte amicizie a lungo termine, alcune risalenti a oltre 30 anni fa. Ha toccato molte vite e ci mancherà profondamente da quelli di noi che si lascia alle spalle.

Ho imparato che nei giorni precedenti la sua morte aveva parlato di entrare in una struttura di riabilitazione a lungo termine. Era così stanco della vita che stava vivendo e non voleva altro che guarire, guarire fisicamente, emotivamente e spiritualmente. Il giorno della sua morte, avrebbe dovuto incontrarsi con uno dei suoi buoni amici e insieme avrebbero cercato online strutture di riabilitazione a lungo termine situate fuori città.

L’anno scorso, uno dei miei cugini si è tolto la vita con un sovradosaggio di carfentanil analogo di fentanil, un farmaco 10.000 volte più forte della morfina. È così pericoloso che molti primi soccorritori hanno dovuto essere ricoverati in ospedale dopo essere entrati in contatto con una persona che aveva un sovradosaggio.

Volevo saperne di più sul veleno che ha provocato due membri della mia famiglia, quindi come sempre ho iniziato a cercare alcune risposte. Le informazioni che ho trovato in brevissimo tempo mi hanno raffreddato la schiena. A parte l’effetto che il fentanil ha avuto sulla mia vita personalmente, ha anche importanti implicazioni nelle relazioni internazionali. La Repubblica popolare cinese produce la maggior parte, se non tutte, delle sostanze chimiche precursori utilizzate per sintetizzare il fentanil. Dovresti anche considerare questo; sintetizzato dagli scienziati in un laboratorio universitario in Cina, ora esiste un analogo del fentanil così letale, che un cucchiaino ucciderebbe circa quante persone ha fatto la Grande Peste in Europa nel 14 ° secolo.

Oppioidi o oppiacei?

Per fare la distinzione, gli oppiacei sono quei farmaci naturalmente derivati dalla fioritura della pianta di papavero da oppio (cioè morfina, codeina). Gli oppioidi sono una categoria molto più ampia e comprendono qualsiasi sostanza, naturale o sintetica, che si lega ai recettori degli oppioidi del cervello.

Fentanyl

Il fentanil sarà probabilmente il farmaco più associato alla crisi degli oppioidi, anche se questa distinzione appartiene a OxyContin, la formulazione a rilascio prolungato di ossicodone di Purdue Pharma che ha la dubbia reputazione di avviarlo.

Sebbene abbia guadagnato molta attenzione negli ultimi dieci anni, il fentanil è in circolazione da molto più tempo. Il Dr. Paul Jannsen lo sintetizzò per la prima volta nel 1958 con un brevetto detenuto dalla sua società, Jannsen Pharmaceutica. Ora è di proprietà del conglomerato Johnnson & Johnson, che ha perso ingenti cause legali promosse da donne che affermano che la polvere per bambini di Johnson ha causato il loro cancro alle ovaie.

Era un potente analgesico, circa 100 volte più potente della morfina e poteva anche essere usato per l’anestesia. Sarebbe arrivato sul mercato nel 1960. come anestetico IV con il marchio Sublimaze.

Fentanil Analoghi e derivati

Un analogo chimico è un composto che è strutturalmente simile a un altro composto a livello molecolare, ma differisce dal composto originale in una certa misura. Non molto tempo dopo il rilascio di Sublimaze, la sua popolarità avrebbe portato allo sviluppo di numerosi analoghi e derivati del fentanil. tra cui Sufentanil, Alfentanil, Lofentanil e Remifentanil.

Sufentanil

L’analgesico più potente disponibile per l’uso umano, è 5 volte più forte del fentanil e 500 volte più forte della morfina. È usato negli ospedali come analgesico e in aggiunta all’anestesia con i marchi Dsuvia e Sufenta.

Alfentanil

Alfentanil ha una potenza che è circa il 10-25% di quella del fentanil. L’inizio dell’azione è 4 volte quello del fentanil ma dura solo un terzo del tempo. È usato come anestetico a breve durata d’azione.

Lofentanil

Uno dei più potenti analoghi del fentanil, è molto simile al carfentanil.

Remifentanil

Utilizzato in ambito ospedaliero, remifentanil viene utilizzato per la sedazione, come aggiunta di anestesia e come analgesico, con il marchio Ultiva. È due volte più potente del fentanil e 200 volte più potente della morfina.

Carfentanil

Carfentanil è usato come sedativo per animali di grossa taglia con il marchio Wildnil. A 100 volte la forza del fentanil, è 1000 volte più potente della morfina. Ha iniziato ad apparire per strada alcuni anni fa con risultati mortali. Il dosaggio letale stimato nell’uomo è di 50 microgrammi. In confronto, un seme di papavero pesa circa 300 microgrammi.

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Confronto delle dosi letali di eroina, fentanil e carfentanil.
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Una dose letale di fentanil per l’adulto medio (2 mg)

Ohmefentanil – L’analogo fentanil più potente e mortale

L’Omefentanil fu sintetizzato per la prima volta nei primi anni ’70 dagli scienziati in un laboratorio dell’Accademia cinese delle scienze di Guangzhou, in Cina. Più di 6000 volte più forte della morfina, è così potente che un’oncia di ohmefentanil è sufficiente per uccidere 175 MILIONI di persone. Detto questo, è molto più complesso sintetizzare ohmefentanil che sintetizzare il fentanil. Il processo coinvolge più apparecchiature, precursori e solventi aggiuntivi e, poiché è così tossico, è estremamente pericoloso da produrre e può essere manipolato in sicurezza solo utilizzando dispositivi di protezione.

Sintesi e attività analgesica degli stereoisomeri del cis -fluoro-ohmefentanil

https://www.academia.edu/8863856/Synthesis_and_analgesic_activity_of_stereoisomers_of_cis-fluoro-ohmefentanyl

Prodotti chimici precursori del fentanil

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Grado farmaceutico 4-Anilinopiperidina (cloridrato) in vendita online da un produttore cinese. Questo è in grado di produrre 5.000 kg di questo composto ogni mese.

La DEA propone di controllare tre precursori chimici usati per produrre illecitamente fentanil letale

https://www.dea.gov/press-releases/2019/09/17/dea-proposes-control-three-precursor-chemicals-used-illicitly-manufacture

Il fentanil viene sintetizzato utilizzando ingredienti noti come precursori. Questi prodotti chimici precursori sono venduti dai produttori cinesi, che producono decine di migliaia di tali composti. Questi composti includono elementi come additivi alimentari, prodotti veterinari, pesticidi e precursori chimici usati per sintetizzare farmaci, incluso il fentanil.

La stragrande maggioranza dei precursori utilizzati nella sintesi del fentanil viene inviata in Messico, dove viene prodotta la maggior parte del flicanil illict negli Stati Uniti. Ci vuole un chimico esperto per sintetizzare il fentanil da zero, qualcosa che i cartelli messicani non hanno. Tuttavia, è più facile produrre il fentanil usando grandi quantità di prodotti chimici precursori, che è ciò che fanno i cartelli.

Il 17 settembre di quest’anno, la DEA ha annunciato che stava presentando una proposta per controllare tre dei precursori chimici necessari per sintetizzare il fentanil. È difficile dire quale effetto avrà questo dato che la stragrande maggioranza del fentanil illecito è prodotta in Messico.

Il messaggio da portare a casa qui è che ci sono milioni di analoghi del fentanil che possono essere fatti da sostanze chimiche disponibili in commercio. È quasi certo che molti di loro avranno proprietà simili al fentanil e che alcuni di questi faranno sembrare persino gli zucchero filati anche gli analoghi più potenti oggi, come il carfentanil e il sufentanil.

La chimica organica può sconfiggere qualsiasi accordo di fentanil
Di Josh Bloom – 5 dicembre 2018
https://www.acsh.org/news/2018/12/05/organic-chemistry-can-defeat-any-fentanyl-agreement-13645

Non è realistico pensare che i trattati o il diritto internazionale porranno fine alla produzione e alla distribuzione di questi composti precursori. Semplicemente non esiste un modo semplice o efficace per far rispettare gli accordi internazionali tra le nazioni sovrane. Guarda lo stato attuale delle relazioni internazionali.

In un modo o nell’altro questi prodotti chimici continueranno a essere prodotti, il genio non può essere rimesso nella bottiglia. Resta anche il fatto che gli scienziati, principalmente nella Repubblica popolare cinese, continueranno a tentare di sintetizzare qualcosa di ancora più forte.

“La NPP è un prodotto sensibile. Perché lo compri? ”Mi ha chiesto una commessa Yuancheng su Skype, prima che il prodotto fosse programmato in Cina. “So che molte persone lo acquistano. Ma non so a cosa serve. “

Ho spiegato che era usato per fare il fentanil.

“Conosco il fentanil”, ha continuato, “ma perché la gente lo usa? Noi cinesi non lo usiamo. ”

È molto avvincente, ho detto.

“Sì, lo so che è un brutto prodotto per persona”, ha ammesso la commessa, “ma lo vendo ancora, quindi a volte mi sento in colpa. La centrale nucleare non è vietata in Cina, quindi possiamo vendere. Lo vendo, perché voglio guadagnare soldi, guadagnarmi da vivere. ”

il modo sfacciato che un’azienda cinese ha pompato ingredienti di fentanil negli Stati Uniti
https://www.theatlantic.com/health/archive/2019/08/chinese-company-helping-fuel-opioid-epidemic/596254/

Mentre la DEA ha proposto di apportare modifiche normative nel loro annuncio del 17 settembre, simili modifiche normative in Canada sono entrate in vigore il 6 maggio 2019, quando sono state registrate nella Gazzetta ufficiale del Canada.

Il governo del Canada modifica le normative per aiutare a prevenire la produzione illegale e il traffico di sostanze controllate

https://www.canada.ca/en/health-canada/news/2019/05/government-of-canada-changes-regulations-to-help-prevent-illegal-production-and-trafficking-of-controlled-substances.html

Gazette canadese, parte II, volume 153, numero 10

http://gazette.gc.ca/rp-pr/p2/2019/2019-05-15/html/sor-dors120-eng.html

Fentanil Armonizzante

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Con una potenza così elevata, composti come l’omeme-fentanil non sono semplicemente pratici o sicuri per l’uso come analgesici negli esseri umani. L’unica ragione logica per sintetizzare ohmefentanil sarebbe usarlo come arma di distruzione di massa. Concesso, ci vorrebbe uno sforzo enorme per armarlo e trovare un sistema di consegna efficace, ma è ancora una possibilità distinta.

Nel maggio del 2018, la US Environmental Protection Agency (EPA) ha pubblicato una scheda informativa per i coordinatori federali EPA On Scene che rispondono a qualsiasi incidente di contaminazione ambientale da parte del fentanil o dei suoi analoghi. È un documento completo di 11 pagine e alcune delle informazioni in esso contenute hanno attirato la mia attenzione. Include un elenco dei possibili percorsi di esposizione, in altre parole, i modi in cui il fentanil potrebbe essere diffuso a una popolazione. Questi includono aree aperte, sistemi acqua / acqua, strutture interne e cibo.

Scheda informativa per OSC: versione 1.0 22/05/2018 Analoghi di Fentanyl e Fentanyl

Aree aperte: sebbene il fentanil sia una polvere solida a temperatura ambiente, rappresenta una minaccia di esposizione per inalazione o ingestione accidentale se una polvere sufficiente viene dispersa nell’aria. Il fentanil può anche essere disciolto in solventi e il fentanil citrato è solubile in acqua, il che consente l’esposizione in forma di aerosol. La letteratura indica che gli agenti di polizia hanno mostrato sintomi di esposizione agli oppiacei dopo che le attività di polizia hanno creato polvere di fentanil / aerosol o quando hanno lavorato in aree polverose.

Sistemi acqua / acqua: il fentanil in soluzione liquida crea una possibile via di esposizione cutanea ed è comunemente usato in molte forme medicinali di fentanil. Le revisioni della letteratura indicano che il fentanil acquoso può essere trovato come una droga illecita in forma endovenosa, spray nasali, colliri e liquidi per penne a vaporizzazione. Mentre il fentanil potrebbe penetrare in acque naturali o in un sistema idrico, non esiste neppure una via di esposizione probabile.

Struttura interna: il fentanil potrebbe potenzialmente essere disperso come particelle solide o spray liquido (aerosol) all’interno di un edificio o di una struttura; I sistemi HVAC potrebbero essere interessati. I particolati di fentanil sono più pesanti (meno galleggianti) dell’aria e si accumulano su livelli inferiori e in corridoi di servizio e / o depositi su superfici all’interno di un edificio.

Cibo: mentre il cibo è una via di esposizione improbabile, il fentanil può essere rilasciato come polvere fine o aerosol che può contaminare il cibo.

Click to access fentanyl_fact_sheet_ver_7-26-18.pdf

Prima che qualcuno mi accusi di dare a terroristi e pazzi una nuova grande idea, è più che probabile che qualcuno abbia già avuto l’idea e così anche le agenzie di sicurezza che ci proteggono. Almeno dovrebbero avere comunque.

Ora più chiaro che mai per me che l’unico modo per eliminare la minaccia rappresentata dal fentanil e dai suoi analoghi, oltre a vietarne la produzione, sarebbe quello di classificarlo come arma chimica e limitare pesantemente la sua produzione e distribuzione, nonché il produzione e distribuzione dei suoi precursori chimici.

Questo non accadrà mai, semplicemente non è un’aspettativa realistica per una serie di motivi. Nel frattempo, finché qualcuno non riuscirà a trovare una soluzione praticabile per contrastare questa piaga, il numero di persone uccise dal fentanil continuerà ad aumentare.

I numeri sorprendenti

Morti

Qui in Alberta le statistiche sono a dir poco allarmanti. Nel 2016 su 803 decessi per avvelenamento da alcol e droghe il 43% (347) è stato attribuito al fentanil o ai suoi analoghi. Nel 2017 è aumentato al 59% (565/951) e nel 2018 il fentanil ha rappresentato il 63% dei decessi per overdose (622/985).

Di queste overdose l’80% ha coinvolto fentanil con altri farmaci. Il 50% ha coinvolto metanfetamina, 25% di cocaina e 5% di eroina. I trafficanti di droga aggiungeranno il fentanil ad altri farmaci al fine di aumentarne la redditività e come mezzo per attrarre e fidelizzare i clienti. Ciò che di solito risulta tuttavia che i loro clienti finiscono morti.

Click to access health-alberta-opioid-response-surveillance-report-2019-q2.pdf

A livello nazionale il numero è ancora più alto. Nel 2016 il numero totale di decessi per overdose in Canada è stato di 3023, di cui il 50% da fentanil o suoi analoghi. Nel 2017 è salito al 67% (4120) e al 73% nel 2018 (4588). Nei primi tre mesi del 2019 era del 79%.

Anche il numero di decessi per overdose è aumentato drasticamente, in crescita del 36% dal 2016 al 2017 e dell’11% dal 2017 al 2018.

https://health-infobase.canada.ca/datalab/national-surveillance-opioid-mortality.html#fentanyl

I soldi

La tratta di fentanil è un affare molto redditizio. In realtà, è il narcotico illecito più redditizio attualmente venduto. Nel 2017, 1 KG di fentanil puro potrebbe essere acquistato per $ 4.150. Che 1 KG potrebbe potenzialmente generare $ 1.600.000 di entrate per il trafficante, un profitto di oltre il 38.000%

In confronto, i trafficanti realizzeranno solo un profitto del 1.300% sull’eroina, o $ 80.000 di entrate da 1 kg di eroina acquistata per $ 6.000.

Redditività del fentanil negli Stati Uniti rispetto all’eroina.

https://www.statista.com/statistics/777882/fentanyl-profitability-in-us-compared-to-heroin/

Nessuna soluzione semplice

È passato più di un decennio da quando gli articoli dei media hanno iniziato a riferire su quella che allora era chiamata un’epidemia di oppioidi, e ora viene definita “crisi degli oppiacei”. In Nord America, il fentanil è diventato una minaccia per la sicurezza pubblica a differenza di qualsiasi droga illecita prima, più dell’eroina, della cocaina o della metanfetamina. È il narcotico più potente e avvincente che esiste e che lo rende anche il più pericoloso.

Porre fine a questa crisi richiederà un’azione da parte di diversi governi. C’è una popolazione sempre crescente di tossicodipendenti da oppiacei che richiedono un intervento immediato, ma al momento vi è una carenza critica di strutture terapeutiche. L’aggiunta della capacità aggiuntiva richiederebbe il finanziamento dei contribuenti, il che lo renderebbe una questione politica, ei politici detestano spendere soldi per progetti dai quali non riceveranno alcun beneficio.

È inoltre necessaria la volontà politica di attuare una strategia diversa per combattere il problema. Al momento, gli sforzi sono maggiormente orientati verso la riduzione del danno per i tossicodipendenti. Alcune giurisdizioni hanno aperto siti di iniezione sicuri, in cui i tossicodipendenti possono fare i loro farmaci in un ambiente sterile e con interventi medici disponibili in caso di sovradosaggio.

C’è anche un segmento della popolazione che ritiene che la soluzione sia la legalizzazione e la regolamentazione di tutti i narcotici illeciti. Molti citeranno il Portogallo come esempio di successo.

Portogallo

Il Portogallo alla fine degli anni ’90 stava affrontando una crisi della droga. L’uno per cento della sua popolazione, 100.000 persone, erano consumatori di eroina e in media più di 350 persone all’anno morivano per overdose. All’inizio degli anni 2000, il Portogallo ha rivisto le sue leggi sulla droga, depenalizzando piccole quantità di stupefacenti per uso personale.

Il numero di decessi per overdose è precipitato, sebbene ciò non sia il risultato diretto della depenalizzazione. I portoghesi hanno anche riconosciuto che non era abbastanza per depenalizzare semplicemente le droghe illecite, hanno anche fornito i mezzi per accedere ai trattamenti ai tossicodipendenti e li hanno aiutati a reintegrarsi nella società.

Se la polizia ti trova con droghe illecite, verrai arrestato e portato in una stazione di polizia dove verranno pesate le droghe. Se la quantità supera i limiti di soglia rigorosamente imposti – progettati per essere una scorta per 10 giorni per uso personale, o 25 grammi di cannabis, cinque grammi di resina di cannabis, due grammi di cocaina o un grammo ciascuno di estasi o eroina – tu può essere addebitato come trafficante. Se condannati, i termini del carcere vanno da un anno a 14 anni.

Se l’importo è inferiore al limite, verrai inviato il giorno seguente alla Commissione per la dissuasione dalla tossicodipendenza, anche se sei un turista. Lì, sarai intervistato da uno psicologo o un assistente sociale prima di comparire davanti a un panel di tre persone che offrirà suggerimenti volti a fermare il consumo di droghe.

Da lì, segui rapidamente tutti i servizi che sei disposto ad accettare. Se rifiuti aiuto, ti può essere chiesto di fare un servizio alla comunità o addirittura, eventualmente, di fronte a una multa, forse anche avere beni confiscati e venduti per pagare la multa.

Ecco perché Goulão è così veloce nel sottolineare che il successo del Portogallo non è dovuto alla depenalizzazione. È perché, nel 2001, il suo paese si è impegnato a fornire tutto ciò di cui i suoi cittadini hanno bisogno per essere il più sani e pienamente impegnati nella società possibile.

“La depenalizzazione non è un proiettile d’argento”, ha detto. “Se depenalizzi e non fai nient’altro, le cose peggioreranno.

“La parte più importante è stata rendere il trattamento disponibile a tutti coloro che ne avevano bisogno gratuitamente. Questo è stato il nostro primo obiettivo. ”

Daphne Bramham: la depenalizzazione non è un proiettile d’argento, afferma lo zar della droga del Portogallo
https://vancouversun.com/opinion/columnists/daphne-bramham-decriminalization-is-no-silver-bullet-says-portugals-drug-czar

Cina: punto di origine

I prodotti chimici precursori utilizzati per sintetizzare il fentanil e i suoi analoghi sono prodotti nella Repubblica popolare cinese e il governo non pone restrizioni alla loro produzione o spedizione. Per i produttori l’unica preoccupazione è che vendano il loro prodotto e ne traggano un profitto, indipendentemente dal suo uso finale o dalle conseguenze che ne possono derivare. C’è anche una probabilità molto bassa che i cinesi impongano restrizioni alla produzione e alla distribuzione di questi prodotti chimici, e molto poco che chiunque può fare al riguardo. Di per sé non sono pericolosi e non rappresentano una minaccia

Quando analizzerò questo attraverso l’obiettivo delle relazioni internazionali, giungerò ad alcune conclusioni con cui molti saranno sicuramente in disaccordo. Potrei anche essere etichettato come paranoico o teorico della cospirazione, ma lascerò a te trarre le tue conclusioni.

In termini strategici, è un vantaggio per la Cina che queste sostanze chimiche vengano utilizzate per sintetizzare il fentanil. Il vantaggio economico per la Cina è relativamente ridotto rispetto al vantaggio strategico. Un rapido e drammatico aumento del numero di tossicodipendenti all’interno di una società fungerà da forza destabilizzante al suo interno, drenando risorse che potrebbero essere meglio utilizzate altrove.

I cinesi hanno anche aperto la strada alla sintesi degli analoghi fentanil più potenti e mortali, con la potenziale capacità di uccidere decine di milioni di persone. Non ci sono convenzioni che vietano la ricerca e lo sviluppo di droghe sintetiche da oppiacei come quelle per armi chimiche o altre armi di distruzione di massa. Sì, so che sarebbe molto difficile e che per essere efficace avrebbe bisogno del veicolo adeguato per la consegna. Come possiamo sapere che uno non è già stato sviluppato o su cui si sta lavorando ora? Teoricamente, avrebbero già potuto produrre abbastanza ohmefentanil da spazzare via metà della popolazione degli Stati Uniti continentali. Ciò ha il potenziale per pesare pesantemente sull’equilibrio globale del potere.

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Non ci sono soluzioni rapide e facili da trovare qui e le persone continueranno a morire in numero sempre crescente. Individualmente non c’è molto che nessuno di noi possa fare, è qualcosa che deve essere affrontato a livello governativo e, francamente, questo mi dà poche speranze che una soluzione venga trovata presto.

Molte persone moriranno che non dovevano, persone come mio fratello, e il mio cuore si spezza per le famiglie e le persone care che rimarranno indietro. Condividi queste informazioni con le persone che conosci in modo che il maggior numero possibile di persone sia consapevole di quanto sia grave la situazione. È possibile che un giorno possa salvare una vita, forse la vita di qualcuno che conosci e ami.

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